布地奈德在常见呼吸道相关疾病中的应用

2016.02.27 来源: 互联网大字

布***能够充分发挥抗炎作用，降低气道炎症，减少气道重塑，同时副作用较少，是较为理想的ICS，可用于哮喘等常见呼吸道疾病的*疗。

儿童常见呼吸道疾病包括支气管哮喘、婴幼儿喘息、咳嗽变异性哮喘（CVA）及感染后咳嗽（PIC）等。哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病，CVA患者同样存在嗜酸性粒细胞性气道炎症，PIC的发病机制尚未清楚，一般认为与上气道和/或下气道上皮完整性的广泛破坏和广泛炎症有关。这些疾病均与炎症相关，均需进行抗炎*疗。

ICS在常见呼吸道疾病*疗中的应用

糖皮质激素是目前*有效的抗气道炎症药物，一方面可使炎症介质与细胞因子的合成减少，另一方面可诱导抗炎性蛋白质合成增加，从而使气道炎症得以抑制。吸入型糖皮质激素（ICS）与全身用糖皮质激素相比，因糖皮质激素受体的亲和力强，局部抗炎作用明显增强，同时与肝脏微粒体酶的亲和力增加，*过代谢率增高，并且肺内沉积率增加，延长了气道内的作用时间。目前常用的ICS有布***（BUD）、丙酸氟替卡松（FP）和二丙酸倍氯米松（BDP）等。

布***（BUD）在常见呼吸道相关疾病中的应用

应用ICS时，要求在气道局部作用强而持久，全身副作用越少越好。局部因素应考虑与糖皮质激素受体的亲和力、肺部沉积率、水溶性/脂溶性比值等特性，同时也应考虑ICS的分布容积、*过代谢率、半衰期等与不良反应相关因素。

布*****快，优于丙酸氟替卡松和二丙酸倍氯米松，并能迅速改善肺功能。另外，布***具有酯化作用，在气道上皮与肺组织内，其21位C与脂肪酸结合，可形成布***-21-脂肪酸酯，几乎无活性，但半衰期长约18.4小时，可作为游离布***的储存库。正是如此，布***的局部抗炎作用较二丙酸倍氯米松和氟替卡松长。

体外研究表明，在相同浓度下，布***与二丙酸倍氯米松相比，促进嗜酸性粒细胞的凋亡更强，更好抑制气道平滑肌细胞产生趋化因子，同时发挥更强的抑制IL-13诱导的成纤维细胞合成、释放lL-6的作用，改善气道上皮下纤维化。临床研究显示，布***较二丙酸倍氯米松，能够显著减少重度持续性哮喘患儿的夜间喘息天数（P=0.02），显著改善儿童哮喘患者*大呼气流量变异率（PEFR），对于成人哮喘患者晨间*大呼气流量（PEF）的改善亦优于二丙酸倍氯米松（P<0.001）。

布****过代谢率达90%，高于二丙酸倍氯米松（60-70%），且代谢物几乎无活性，不在体内蓄积，不易引起不良反应。研究显示，二丙酸倍氯米松0.8mg和3.2mg给药后，健康志愿者的血浆皮质醇AUC均显著降低，而布***仅在3.2mg给药后才出现降低。并且二丙酸倍氯米松对III型前胶原氨基末端肽（PIIINP）的抑制作用比布***更显著（P=0.001），即对骨、胶原转化率的抑制作用较高。同时，布***导致的非结核分支杆菌（NTM）肺部疾病发生风险低于二丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松，雾化吸入布***的口腔和咽喉部位念珠菌感染发生率也低于二丙酸倍氯米松。此外，布***是目前FDA批准的唯一可用于4岁及以下儿童的雾化ICS。

综上所述，布***能够充分发挥抗炎作用，降低气道炎症，减少气道重塑，同时副作用较少，是较为理想的ICS，可用于哮喘等常见呼吸道疾病的*疗。

专家简介

教授，主任医师。1984年毕业于白求恩医科大学，2001年于*都医科大学获医学博士学位。

现任吉林大学白求恩第一医院小儿呼吸一科主任，中华医学会儿科学分会呼吸学组委员，全国儿童慢性咳嗽协作组副组长，吉林省医学会儿科学分会常委，长春市医学会儿科学分会副主任委员，东北三省小儿呼吸协作组副主任委员，东北三省及内蒙地区儿童哮喘协作组副组长，吉林省儿童哮喘协作组组长，哈尔滨市特聘儿科专家。

任《中华儿科杂志》、《中华实用儿科临床杂志》审稿专家，《中国实用儿科杂志》、《临床儿科杂志》和《中国妇幼保健》编委。

医学界儿科频道投稿邮箱：yxj_ek@yxj.org.cn

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投稿作者：孤芳不自赏46

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